国家基本药物制度的药品

治疗癫痫的药物丙酸-癫娴病吃丙戊酸

抗微生物药 (一)青霉素类

1 青霉素 Benzylpenicillin 注射剂

2苯唑西林Oxacillin 注射剂

3氨苄西林Ampicillin 注射剂

4 哌拉西林 Piperacillin 注射剂

5 阿莫西林 Amoxicillin 口服常释剂型

6阿莫西林克拉维酸钾Amoxicillin and Clavulanate

Potassium 口服常释剂型

(二)头孢菌素类

7 头孢唑林 Cefazolin 注射剂

8 头孢氨苄 Cefalexin 口服常释剂型、颗粒剂

9 头孢呋辛 Cefuroxime 口服常释剂型、注射剂 注释1

10 头孢曲松 Ceftriaxone 注射剂

(三)氨基糖苷类

11 阿米卡星 Amikacin 注射剂

12 庆大霉素 Gentamycin 注射剂

(四)大环内酯类

13 红霉素 Erythromycin 口服常释剂型、注射剂

14 阿奇霉素 Azithromycin 口服常释剂型、颗粒剂

(五)其他抗生素

15 克林霉素 Clindamycin 口服常释剂型、注射剂

16 磷霉素 Fosfomycin 注射剂

(六)磺胺类

17复方磺胺甲恶唑Compound Sulfamethoxazole 口服常释剂型

(七)喹诺酮类

18 诺氟沙星 Norfloxacin 口服常释剂型

19 环丙沙星 Ciprofloxacin 口服常释剂型、注射剂

20 左氧氟沙星 Levofloxacin 口服常释剂型、注射剂

(八)硝基呋喃类

21 呋喃妥因 Nitrofurantoin 口服常释剂型

(九)抗结核病药

22 异烟肼 Isoniazid 口服常释剂型、注射剂

23 利福平 Rifampicin 口服常释剂型

24 吡嗪酰胺 Pyrazinamide 口服常释剂型

25 乙胺丁醇 Ethambutol 口服常释剂型

26 链霉素 Streptomycin 注射剂

27 对氨基水杨酸钠 Sodium Aminosalicylate 口服常释剂型、注射剂

(十)抗麻风病药

28 氨苯砜 Dapsone 口服常释剂型

(十一)抗真菌药

29 氟康唑 Fluconazole 口服常释剂型

30 制霉素 Nysfungin 口服常释剂型

(十二)抗病毒药

31 阿昔洛韦 Aciclovir 口服常释剂型

32 利巴韦林 Ribavirin 口服常释剂型、颗粒剂、注射剂

33 抗艾滋病用药 注释2 抗寄生虫病药 (一)抗疟药

34 氯喹 Chloroquine 口服常释剂型、注射剂

35 伯氨喹 Primaquine 口服常释剂型

36 青蒿素类药物 注释3

(二)抗阿米巴病药及抗滴虫病药

37 甲硝唑 Metronidazole 口服常释剂型、注射剂

(三)抗利什曼原虫病药

38葡萄糖酸锑钠Sodium Stibogluconate 注射剂

(四)抗血吸虫病药

39 吡喹酮 Praziquantel 口服常释剂型

(五)驱肠虫药

40 阿苯达唑 Albendazole 口服常释剂型 (一)局部

41 利多卡因 Lidocaine 注射剂

42 布比卡因 Bupivacaine 注射剂

43 普鲁卡因 Procaine 注射剂

(二)全身

44 氯胺酮 Ketamine 注射剂 镇痛、解热、抗炎、抗风湿、抗痛风药 (一)镇痛药

45 Fentanyl 注射剂

46 Pethidine 注射剂

(二)解热镇痛、抗炎、抗风湿药

47对乙酰氨基酚Paracetamol 口服常释剂型、颗粒剂

48 阿司匹林 Aspirin 口服常释剂型

49 布洛芬 Ibuprofen 口服常释剂型

50 双氯芬酸 Diclofenac 口服常释剂型、口服缓释剂型

51 吲哚美辛 Indometacin 栓剂

(三)抗痛风药

52 别嘌醇 Allopurinol 口服常释剂型

53 秋水仙碱 Colchicine 口服常释剂型 神经系统用药 (一)抗帕金森病药

54 金刚烷胺 Amantadine 口服常释剂型

55 苯海索 Benzhexol 口服常释剂型

(二)抗重症肌无力药

56 新斯的明 Neostigmine 注射剂

(三)抗癫痫药

57 卡马西平 Carbamazepine 口服常释剂型

58 丙戊酸钠 Sodium Valproate 口服常释剂型

59 苯妥英钠 Phenytoin Sodium 口服常释剂型、注射剂

60 苯巴比妥 Phenobarbital 口服常释剂型、注射剂

(四)脑血管病用药及降颅压药

61 尼莫地平 Nimodipine 口服常释剂型

62麦角胺咖啡因Ergotamine and Caffeine 口服常释剂型

63 甘露醇 Mannitol 注射剂

(五)

64 地西泮 Diazepam 口服常释剂型、注射剂

(六)其他

65 胞磷胆碱 Citicoline 注射剂

66 尼可刹米 Nikethamide 注射剂

67 洛贝林 Lobeline 注射剂 治疗精神障碍药 (一)抗精神病药

68 奋乃静 Perphenazine 口服常释剂型、注射剂

69 氯丙嗪 Chlorpromazine 口服常释剂型、注射剂

70 氟哌啶醇 Haloperidol 口服常释剂型、注射剂

(二)抗焦虑药

71 艾司唑仑 Estazolam 口服常释剂型

(三)抗抑郁药

72 阿米替林 Amitriptyline 口服常释剂型

73 多塞平 Doxepin 口服常释剂型 心血管系统用药 (一)抗心绞痛药

74 Nitroglycerin 口服常释剂型、注射剂

75硝酸异山梨酯Isosorbide Dinitrate 口服常释剂型、注射剂

76 硝苯地平 Nifedipine 口服常释剂型

(二)抗心律失常药

77 美西律 Mexiletine 口服常释剂型

78 普罗帕酮 Propafenone 口服常释剂型、注射剂

79 普鲁卡因胺 Procainamide 注射剂

80 普萘洛尔 Propranolol 口服常释剂型

81 阿替洛尔 Atenolol 口服常释剂型

82 美托洛尔 Metoprolol 口服常释剂型、注射剂

83 胺碘酮 Amiodarone 口服常释剂型、注射剂

84 维拉帕米 Verapamil 口服常释剂型、注射剂

(三)抗心力衰竭药

85 地高辛 Digoxin 口服常释剂型、注射剂

86去乙酰毛花苷Deslanoside 注射剂

(四)抗高血压药

87 卡托普利 Captopril 口服常释剂型

88 依那普利 Enalapril 口服常释剂型

89 硝普钠 Sodium Nitroprusside 注射剂

90 硫酸镁 Magnesium Sulfate 注射剂

91 尼群地平 Nitrendipine 口服常释剂型

92 吲达帕胺 Indapamide 口服常释剂型、口服缓释剂型

93 酚妥拉明 Phentolamine 注射剂

94 复方利血平 Compound Reserpine 口服常释剂型

95复方利血平氨苯蝶啶Compound Hypotensive 口服常释剂型

(五)抗休克药

96 肾上腺素 Adrenaline 注射剂

97去甲肾上腺素Noradrenaline 注射剂

98异丙肾上腺素Isoprenaline 注射剂

99 间羟胺 Metaraminol 注射剂

100 多巴胺 Dopamine 注射剂

101 多巴酚丁胺 Dobutamine 注射剂

(六)调脂及抗动脉粥样硬化药

102 辛伐他汀 Simvastatin 口服常释剂型 呼吸系统用药 (一)祛痰药

103 溴己新 Bromhexine 口服常释剂型

104 氨溴索 Ambroxol 口服常释剂型、口服溶液剂

(二)镇咳药

105 喷托维林 Pentoxyverine 口服常释剂型

106 复方甘草 Compound Liquorice 口服常释剂型、口服溶液剂

(三)平喘药

107 沙丁胺醇 Salbutamol 气雾剂、雾化溶液剂

108 氨茶碱 Aminophylline 口服常释剂型、口服缓释剂型、注射剂

109 茶碱 Theophylline 口服常释剂型、口服缓释剂型 消化系统用药 (一)抗酸药及抗溃疡病药

110 复方氢氧化铝 Compound Aluminium Hydroxide 口服常释剂型

111 雷尼替丁 Ranitidine 口服常释剂型、注射剂

112 法莫替丁 Famotidine 口服常释剂型、注射剂

113 奥美拉唑 Omeprazole 口服常释剂型

114 枸橼酸铋钾 Bismuth Potassium Citrate 口服常释剂型

(二)助消化药

115 乳酶生 Lactasin 口服常释剂型

(三)胃肠解痉药及胃动力药

116 颠茄 Belladonna 口服常释剂型、酊剂

117 山莨菪碱 Anisodamine 口服常释剂型、注射剂

118 阿托品 Atropine 口服常释剂型、注射剂

119 多潘立酮 Domperidone 口服常释剂型

120 甲氧氯普胺 Metoclopramide 口服常释剂型、注射剂

(四)泻药及止泻药

121 开塞露 灌肠剂

122 酚酞 Phenolphthalein 口服常释剂型

123 蒙脱石 Smectite 口服散剂

(五)肝胆疾病用药

124 熊去氧胆酸 Ursodeoxycholic Acid 口服常释剂型

125 联苯双酯 Bifendate 口服常释剂型、滴丸剂

(六)其他

126 小檗碱(黄连素) Berberine 口服常释剂型

十、泌尿系统用药

(一)利尿药

127 呋塞米 Furosemide 口服常释剂型、注射剂

128 氢氯噻嗪 Hydrochlorothiazide 口服常释剂型

129 螺内酯 Spironolactone 口服常释剂型

130 氨苯蝶啶 Triamterene 口服常释剂型

(二)良性前列腺增生用药

131 特拉唑嗪 Terazosin 口服常释剂型

十一、血液系统用药

(一)抗贫血药

132 硫酸亚铁 Ferrous Sulfate 口服常释剂型、口服缓释剂型

133 右旋糖酐铁 Iron Dextran 注射剂

134维生素B12Vitamin B12 注射剂

135 叶酸 Folic Acid 口服常释剂型

(二)抗血小板药

*(48) 阿司匹林 Aspirin 口服常释剂型

136 双嘧达莫 Dipyridamole 口服常释剂型

(三)促凝血药

137 凝血酶 Thrombin 外用冻干粉

138 维生素K1 Vitamin K1 注射剂

139 氨甲苯酸 Aminomethylbenzoic Acid 口服常释剂型

(四)抗凝血药及溶栓药

140 肝素 Heparin 注射剂

(五)血容量扩充剂

141 右旋糖酐(40,70) Dextran(40,70) 注射剂

十二、激素及影响内分泌药

(一)下丘脑垂体激素及其类似物

142 绒促性素 Chorionic Gonadotrophin 注射剂

(二)肾上腺皮质激素类药

143 氢化可的松 Hydrocortisone 口服常释剂型、注射剂

144 泼尼松 Prednisone 口服常释剂型

145 地塞米松 Dexamethasone 口服常释剂型、注射剂

(三)胰岛素及口服降血糖药 胰岛素 146 胰岛素 Insulin 注射剂 注释4 口服降血糖药 147 二甲双胍 Metformin 口服常释剂型

148 格列本脲 Glibenclamide 口服常释剂型

149 格列吡嗪 Glipizide 口服常释剂型

(四)甲状腺激素及抗甲状腺药

150 甲状腺片 Thyroid Tablets 口服常释剂型

151 甲巯咪唑 Thiamazole 口服常释剂型

152 丙硫氧嘧啶 Propylthiouracil 口服常释剂型

(五)雄激素及同化激素

153 丙酸睾酮 Testosterone Propionate 注射剂

154 甲睾酮 Methyltestosterone 口服常释剂型

(六)雌激素及孕激素

155 Progesterone 注射剂

156 甲羟孕酮 Medroxyprogesterone 口服常释剂型

十三、抗变态反应药

157 氯苯那敏 Chlorphenamine 口服常释剂型

158 苯海拉明 Diphenhydramine 口服常释剂型、注射剂

159 赛庚啶 Cyproheptadine 口服常释剂型

160 异丙嗪 Promethazine 口服常释剂型、注射剂

十四、免疫系统用药

161 雷公藤多苷 Tripterygium Glycosides 口服常释剂型

162 硫唑嘌呤 Azathioprine 口服常释剂型

十五、维生素、矿物质类药

(一)维生素

163 维生素B1 Vitamin B1 注射剂

164 维生素B2 Vitamin B2 口服常释剂型

165 维生素B6 Vitamin B6 注射剂

166 维生素C Vitamin C 注射剂

167 维生素D2 Vitamin D2 口服常释剂型、注射剂

(二)矿物质

168 葡萄糖酸钙 Calcium Gluconate 口服常释剂型、注射剂

(三)肠外营养药

169 复方氨基酸18AA Compound Amino Acid 18AA 注射剂

十六、调节水、电解质及酸碱平衡药

(一)水、电解质平衡调节药

170 口服补液盐 Oral Rehydration Salts 口服散剂

171 氯化钠 Sodium Chloride 注射剂

172 葡萄糖氯化钠 Glucose and Sodium Chloride 注射剂

173 复方氯化钠 Compound Sodium Chloride 注射剂

174 氯化钾 Potassium Chloride 口服常释剂型、口服缓释剂型、颗粒剂、注射剂

(二)酸碱平衡调节药

175 乳酸钠林格Sodium Lactate Ringer's 注射剂

176 碳酸氢钠 Sodium Bicarbonate 口服常释剂型、注射剂

(三)其他

177 葡萄糖 Glucose 注射剂

十七、解毒药

(一)氰化物中毒解毒药

178 硫代硫酸钠 Sodium Thiosulfate 注射剂

(二)有机磷酸酯类中毒解毒药

179 氯解磷定 Pralidoxime Chloride 注射剂

(三)亚硝酸盐中毒解毒药

180 亚甲蓝 Methylthioninium Chloride 注射剂

(四)阿片类中毒解毒药

181 纳洛酮 Naloxone 注射剂

(五)鼠药解毒药

182 乙酰胺 Acetamide 注射剂

十八、生物制品

183破伤风抗毒素Tetanus Antitoxin 注射剂

184抗狂犬病血清Rabies Antiserum 注射剂

185 抗蛇毒血清 Snake Antivenin 注射剂 注释5

186 国家免疫规划用疫苗 注释6

十九、诊断用药

187 泛影葡胺 Meglumine Diatrizoate 注射剂

188 硫酸钡 Barium Sulfate 干混悬剂 注释7

二十、皮肤科用药

(一)抗感染药

*(13) 红霉素 Erythromycin 外用软膏剂型

*(31) 阿昔洛韦 Aciclovir 外用软膏剂型

189 咪康唑 Miconazole 外用软膏剂型

(二)角质溶解药

190 尿素 Urea 外用软膏剂型

191 鱼石脂 Ichthammol 外用软膏剂型

192 水杨酸 Salicylic Acid 外用软膏剂型

(三)肾上腺皮质激素类药

*(143) 氢化可的松 Hydrocortisone 外用软膏剂型

(四)其他

193 维A酸 Tretinoin 外用软膏剂型、凝胶剂

二十一、眼科用药

(一)抗感染药

194 氯霉素 Chloramphenicol 滴眼剂

*(20) 左氧氟沙星 Levofloxacin 滴眼剂

*(31) 阿昔洛韦 Aciclovir 滴眼剂

*(13) 红霉素 Erythromycin 眼膏剂

(二)青光眼用药

195 毛果芸香碱 Pilocarpine 注射剂、滴眼剂

196 噻吗洛尔 Timolol 滴眼剂

197 乙酰唑胺 Acetazolamide 口服常释剂型

(三)其他

*(118) 阿托品 Atropine 滴眼剂、眼膏剂

198 可的松 Cortisone 滴眼剂、眼膏剂

二十二、耳鼻喉科用药

199 麻黄碱 Ephedrine 滴鼻剂

200 氧氟沙星 Ofloxacin 滴耳剂

201 地芬尼多 Difenidol 口服常释剂型

二十三、妇产科用药

(一)子宫收缩药

202 缩宫素 Oxytocin 注射剂

203 麦角新碱 Ergometrine 注射剂

204垂体后叶注射液Posterior Pituitary Injection 注射剂

(二)其他

*(189) 咪康唑 Miconazole 栓剂

*(37) 甲硝唑 Metronidazole 阴道泡腾片剂、栓剂

二十四、计划生育用药

205 避孕药 注释8

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葛兰素史克公司

外形:软膏

内容:丙酸氯倍他索-17-

MIMS药理分类:外用皮质类固醇

氯倍他索[clobetasol]相关信息 常用缩写符号

适应症 对皮质类固醇激素有反应的皮肤病。

成人常用量 外用 0.05%乳膏/软膏:涂于患处,每天2次。

点击查看氯倍他索[clobetasol]不同适应症和各年龄组别患者的用法用量

禁忌 禁止用于溃疡性疾病、酒渣鼻、搔痒症的长期治疗。急性感染,对本药过敏者,小于12岁的儿童禁用。

注意事项 心力衰竭, 近期心肌梗, 高血压,糖尿病,癫痫,青光眼,甲状腺机能低下,肝衰竭, 肾损害,精神病,儿童和老年人,妊娠哺乳期女性慎用。避免进入眼睛。如果存在感染 , 应给予特异性抗感染药物治疗。

不良反应 口周皮炎, 细纹特别是皮肤皱褶部位。皮肤和表皮萎缩特别是面部,类固醇性紫癜。

严重不良反应: 大剂量长期应用会导致全身吸收而引发肾上腺抑制、库兴综合征,糖尿病和高血压。

FDA妊娠分级

C级: 动物研究证明药物对胎儿有危害性(致畸或胚胎亡等),或尚无设对照的妊娠妇女研究,或尚未对妊娠妇女及动物进行研究。本类药物只有在权衡对孕妇的益处大于对胎儿的危害之后,方可使用。

药理作用 了解详细药效学、药代动力学,请查看 氯倍他索[clobetasol]药理作用

MIMS药物分类 外用皮质激素 (Topical Corticosteroids)

ATC编码 D07AD01

泰能的药品信息

通用名称:注射用亚胺培南西司他丁钠

商品名称:泰能?(TIENAM?)

英文名称:Imipenem and Cilastatin Sodium for Injection

汉语拼音:Zhusheyong Yaanpeinan Xisitadingna

主要成分本品为复方制剂,其组份为亚胺培南500mg和西司他丁钠(以C16H26N2O5S计)500mg。 辅料为碳酸氢钠。

规格亚胺培南 500mg 和 西司他丁500mg

包装玻璃瓶。

亚胺培南500mg和西司他丁钠(以C16H26N2O5S计)500mg /瓶,1瓶/盒。

贮藏密闭,25℃以下保存。

执行标准

进口药品注册标准JX20060135

批准文号

国药准字J20130123(20mL)

进口药品注册证号:H20130347(20mL)

生产企业

公司名称:Merck Sharp & Dohme Corp.

公司地址:Elkton, VA 22827, U.S.A.

生产厂名称:Merck Sharp & Dohme Corp.

生产厂地址:Elkton, VA 22827, U.S.A.

主要成分

本品为复方制剂,其组份为亚胺培南500mg和西司他丁钠(以C16H26N2O5S计)500mg。 辅料为碳酸氢钠。

分子式:C12H17N3O4S·H2O

分子量:317.4

西司他丁钠的化学结构式:

分子式:C16H25N2O5SNa

分子量:380.4

性状

本品为白色至类白色粉末。 治疗

本品(注射用亚胺培南西司他丁钠)为一非常广谱的抗生素,特别适用于多种病原体所致和需氧/厌氧菌引起的混合感染,以及在病原菌未确定前的早期治疗。本品适用于由敏感细菌所引起的下列感染:

腹腔内感染、下呼吸道感染、妇科感染、败血症、泌尿生殖道感染、骨关节感染、皮肤软组织感染、心内膜炎

本品适用于治疗由敏感的需氧菌/厌氧菌株所引起的混合感染。这些混合感染主要与粪便、阴道、皮肤及口腔的菌株污染有关。脆弱拟杆菌是这些混合感染中最常见的厌氧菌,它们通常对氨基糖甙类、头孢菌素类和青霉素类抗生素耐药,而对本品敏感。

已经证明本品对许多耐头孢菌素类的细菌,包括需氧和厌氧的革兰氏阳性及革兰氏阴性细菌所引起的感染仍具有强效的抗菌活性;这些细菌耐药的头孢菌素类抗生素包括头孢唑啉、头孢哌酮、头孢噻吩、头孢西丁、头孢噻肟、羟羧氧酰胺菌素、头孢孟多、头孢他啶和头孢曲松。同样,许多由耐氨基糖甙类抗生素(如庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素)或青霉素类(氨苄西林、羧苄西林、青霉素、替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林)的细菌引起的感染,使用本品仍有效。

本品不适用于脑膜炎的治疗。

预防

对那些已经污染或具有潜在污染性外科手术的病人或术后感染一旦发生将会特别严重的操作,本品适用于预防这样的术后感染。 本品以静脉滴注剂型供应。

本品的推荐剂量是以亚胺培南的使用量表示,也表示同等剂量的西司他丁。

本品的每天总剂量根据感染的类型和严重程度而定;并按照病原菌的敏感性、患者的肾功能和体重,考虑将一天的总剂量等量分次给予患者。

治疗:肾功能正常的成年病人的剂量安排

表(一)列出的剂量是根据病人的肾功能正常(肌酐清除率>70ml/min(分)/1.73 m2)和体重≥70千克而定的。肌酐清除率≤70ml/min(分)/1.73 m2(见表(二))和/或体重<70千克的病人必须减少剂量。对体重很轻和/或中度至严重肾功能不全的病人来说,减低本品剂量尤为重要。

对大多数感染的推荐治疗剂量为每天1~2克,分3~4次滴注。对中度感染也可用每次1克,每天2次的方案。对不敏感病原菌引起的感染,本品静脉滴注的剂量最多可以增至每天4克,或每天50毫克/千克体重,两者中择较低剂量使用。

当每次本品静脉滴注的剂量低于或等于500毫克时,静脉滴注时间应不少于20~30分钟,如剂量大于500毫克时,静脉滴注时间应不少于40~60分钟。如病人在滴注时出现恶心症状,可减慢滴注速度。 表(一) 肾功能正常和体重≥70公斤*的成年病人使用本品静脉滴注的剂量安排(详见说明书)感染程度 剂量

(亚胺培南毫克) 给药间隔时间 每日总剂量 轻度 250毫克 6小时 1.0克 中度 500毫克

1000毫克 8小时

12小时 1.5克

2.0克 严重的敏感细菌感染 500毫克 6小时 2.0克 由不太敏感的病原菌所引起的严重和/或威胁生命的感染(主要为某些绿脓杆菌株) 1000毫克

1000毫克 8小时

6小时 3.0克

4.0克 *对体重<70kg的病人,给药剂量须进一步按比例降低

常用于免疫力低下的移植病人、肿瘤化疗病人以及年老体衰病人的轻度感染

由于本品有高度的抗菌作用,推荐的每天最高总剂量不超过每天50毫克/千克体重或每天4克,并择较低剂量使用。然而,在治疗肾功能正常的囊性纤维化病人情况下,本品的剂量可用至每天90毫克/千克体重,分次给药,但每天不超过4克。

本品作为单一用药,已成功治疗了免疫力低下癌症病人的已确定或可疑的感染如脓毒症。

治疗:肾功能损害的成年病人的剂量安排

对治疗肾功能损害的成年病人,可用下列步骤来决定本品的减少剂量。

1.根据感染的特征,从表(一)中选定每日总剂量。

2.根据表(一)的每日总剂量和病人肌酐清除率范围,再从表(二)中选择合适的剂量。(滴注时间可参阅上述的“治疗:肾功能正常的成年病人的剂量安排”)

表(二) 肾功能损害和体重≥70kg*成年病人使用本品静脉滴注的剂量降低安排(详见说明书) 表(一)所示的每日总剂量 肌酐清除率ml/min/1.73m2 41~70 21~40 6~20 1.0克 250mg 每8小时 250mg 每12小时 250mg 每12小时 1.5克 250mg 每6小时 250mg 每8小时 250mg 每12小时 2.0克 500mg 每8小时 250mg 每6小时 250mg 每12小时 3.0克 500mg 每6小时 500mg 每8小时 500mg 每12小时 4.0克 750mg 每8小时 500mg 每6小时 500mg 每12小时 对体重<70kg的病人,给药剂量须进一步按比例降低。 当病人的肌酐清除率为6~20ml/min/1.73m2时,使用500毫克剂量,引起癫痫的危险性可能增加。

若病人的肌酐清除率≤5ml/min/1.73m2时,除非病人在48小时内进行血液透析,否则不应给予本品静脉滴注。

血液透析

对治疗肌酐清除率≤5ml/min/1.73m2且正在进行血液透析的病人,可使用对肌酐清除率620ml/min/1.73m2病人的推荐剂量。(参阅“治疗:肾功能损害成年病人的剂量安排”)亚胺培南和西司他丁在血液透析时从循环中清除。病人在血液透析后应予以本品静脉滴注,并于血液透析后以每12小时间隔使用一次。尤其是患有中枢神经系统疾病的透析病人,应注意监护;对进行血液透析的病人,只有在使用本品静脉滴注治疗的益处大于诱发癫痫发作的危险性时,才推荐使用。(参阅“注意事项”)

目前尚无足够资料推荐本品静脉滴注用于腹膜透析的病人。

由于老年病人的肾功能情况不能单靠血清尿素氮或肌酐浓度来精确判断,因此可通过测定肌酐清除率来作为这些病人给药剂量的指导。

预防:成人剂量安排

为预防成人的手术后感染,可在诱导麻醉时给予本品静脉滴注1000毫克,3小时后再给予1000毫克。对预防高危性(如结肠直肠)外科手术的感染,可在诱导后8小时和16小时分别再给予500毫克静脉滴注。

对肌酐清除率≤70ml/min/1.73m2 的病人的推荐预防剂量尚无足够的资料。

治疗:儿科剂量的安排(3个月或较大者)

儿童和婴儿推荐的剂量安排如下:

(1)儿童体重≥40千克,可按成人剂量给予。

(2)儿童和婴儿体重<40千克者,可按15毫克/千克,每6小时一次给药。每天总剂量不超过2克。

对3个月以内的婴儿或肾功能损害的儿科病人(血清肌酐>2毫克/dl),尚无足够的临床资料作为推荐依据。

本品不推荐用于治疗脑膜炎。若怀疑患有脑膜炎者,应选用其它合适的抗生素。

对患脓毒症的儿童,只要能排除脑膜炎的可能,仍然可以使用本品。

静脉滴注溶液的配制

供静脉输注用的本品静脉滴注剂为瓶装无菌粉末,有两种包装,一种为120毫升玻璃瓶装(输液瓶);另一种为20毫升玻璃瓶装(非输液瓶)。每瓶均含500毫克亚胺培南和500毫克等量的西司他丁。

静脉输注用的本品以碳酸氢钠为缓冲剂,使其溶液的pH值范围在6.5~8.5之间,若按说明来配置和使用,则pH值并无明显变化。静脉输注用的本品每瓶含钠37.5毫克(1.6mEq)。

120毫升玻璃瓶(输液瓶)

本品120毫升玻璃瓶(输液瓶)包装中的无菌粉末应按表(三)所示方法进行配制,并振摇至溶液澄清。从无色至**的颜色改变并不影响本品的药效。 表(三) 静脉滴注用的本品输注液的配制(详见说明书)本品静脉滴注的剂量 加入稀释液的容量 本品静脉滴注液的平均浓度 (亚胺培南 毫克) (毫升) (亚胺培南 毫克/毫升) 500 100 5 20毫升玻璃瓶(非输液瓶)

本品20毫升玻璃瓶(非输液瓶)包装中的无菌粉末应按以下方法进行配制:

瓶中的内容物必须先配制成混悬液,再转移至100毫升合适的输注液中。

推荐的步骤为从装有100毫升稀释液(见本品输注液的稳定性)的输注容器中取出10毫升,加入本品20毫升瓶中,摇匀。将混悬液转移至输注容器中。

注意:混悬液不能直接用于输液。

重复上述步骤一次保证20毫升玻璃瓶中的内容物完全转移至输注溶液中。充分振摇输注容器直至溶液澄清。

本品输注液的稳定性

干粉剂需在室温下(E.P.=15~25℃)贮存。

表(四)为选用不同滴注溶液配制成本品静脉滴注液,分别在室温或冷藏条件下的稳定期限。

注意:静脉滴注用的本品化学特性与乳酸盐不相容,因此使用的稀释液不能含有乳酸盐;但可经正在进行乳酸盐滴注的静脉输液系统中给药。

本品静脉滴注不能与其它抗生素混合或直接加入其它抗生素中使用。 表(四) 静脉滴注本品输注液配制后的稳定性(详见说明书)稀释液 稳定期限 室温(25℃) 冷藏(4℃) 等渗氯化钠溶液 4小时 24小时 5%葡萄糖溶液 4小时 24小时 10%葡萄糖溶液 4小时 24小时 5%葡萄糖和0.9%氯化钠溶液 4小时 24小时 5%葡萄糖和0.45%氯化钠溶液 4小时 24小时 5%葡萄糖和0.225%氯化钠溶液 4小时 24小时 5%葡萄糖和0.15%氯化钾溶液 4小时 24小时 5%和10%甘露醇 4小时 24小时 一般来说,本品的耐受性良好。临床对照研究显示,本品的耐受性与头孢唑啉、头孢噻吩和头孢噻肟一样良好。副作用大多轻微而短暂,很少需要停药,极少出现严重的副作用。最常见的不良反应是一些局部反应。

以下为临床研究和上市后经验报告的不良反应。

局部反应

红斑、局部疼痛和硬结,血栓性静脉炎。

过敏反应/皮肤

皮疹、搔痒、荨麻疹、多形性红斑、约翰逊综合征、血管性水肿、中毒性表皮坏(罕见)、表皮脱落性皮炎(罕见)、念珠菌病、发热包括药物热及过敏反应。

胃肠道反应

恶心、呕吐、腹泻、牙齿和/或舌色斑。与使用其它所有广谱抗生素一样,已有报道本品可引起伪膜性结肠炎。

血液

嗜酸细胞增多症、白细胞减少症、中性白细胞减少症,包括粒细胞缺乏症,血小板减少症、血小板增多症、血红蛋白降低和全血细胞减少症,以及凝血酶原时间延长均有报导。部分病人可能出现直接Coombs试验阳性反应。

肝功能

血清转氨酶、胆红素和/或血清碱性磷酶升高;肝衰竭(罕见),肝炎(罕见)和暴发性肝炎(极罕见)。

肾功能

少尿/无尿、多尿、急性肾功能衰竭(罕见)。由于这些病人通常已有导致肾前性氮质血症或肾功能损害的因素,因此难以评估本品对肾功能改变的作用。

已观察到本品可引起血清肌酐和血尿毒氮升高的现象;尿液变色的情况是无害的,不应与血尿混淆。

神经系统/精神疾病

与其它β?内酰胺抗生素一样,已有报道本品可引起中枢神经系统的副作用,如肌阵挛、精神障碍,包括幻觉、错乱状态或癫痫发作,感觉异常和脑病亦有报导。

特殊感觉

听觉丧失,味觉异常。

粒细胞减少的病人

与无粒细胞减少症的病人相比,在粒细胞减少的病人中使用本品静脉滴注更常出现药物相关性的恶心和/或呕吐症状。 一般使用

一些临床和实验室资料表明,本品与其它β?内酰胺类抗生素、青霉素类和头孢菌素类抗生素有部分交叉过敏反应。已报道,大多数β?内酰胺抗生素可引起严重的反应(包括过敏性反应)。因此,在使用本品前,应详细询问病人过去有无对β?内酰胺抗菌素的过敏史。若在使用本品时出现过敏反应,应立即停药并作相应处理。

有文献报道,合并碳青霉烯类用药,包括亚胺培南,患者接受丙戊酸或双丙戊酸钠会导致丙戊酸浓度降低。因为药物相互作用,丙戊酸浓度会低于治疗范围,因此颠痫发作的风险增加。增加丙戊酸或双丙戊酸钠的剂量并不足以克服该类相互作用。一般不推荐亚胺培南与丙戊酸/双丙戊酸钠同时给药。当患者癫痫发作经丙戊酸或双丙戊酸钠良好控制后,应考虑非碳青霉烯类的其他抗生素用于治疗感染。如果必需使用本品,应考虑补充抗惊厥治疗(参阅 药物相互作用)。

事实上,已有报告几乎所有抗生素都可引起伪膜性结肠炎,其严重程度由轻度至危及生命不等。因此,对曾患过胃肠道疾病尤其是结肠炎的病人,均需小心使用抗生素。对在使用抗菌素过程中出现腹泻的病人,应考虑诊断伪膜性结肠炎的可能。有研究显示,梭状芽孢杆菌所产生的毒素是在使用抗菌素期间引起结肠炎的主要原因,但也应予以考虑其它原因。

中枢神经系统

本品与其它β?内酰胺类抗生素一样,可产生中枢神经系统的副作用,如肌肉阵挛、精神错乱或癫痫发作,尤其当使用剂量超过了根据体重和肾功能状态所推荐的剂量时。但这些副作用大多发生于已有中枢神经系统疾患的病人(如脑损害或有癫痫病史)和/或肾功能损害者,因为这些病人会发生药物蓄积。因此,需严格按照推荐剂量安排使用,尤其上述病人(见“用法用量”)。已有癫痫发作的病人,应继续使用抗惊厥药来治疗。

如发生病灶性震颤、肌阵挛或癫痫时,应作神经病学检查评价;如原来未进行抗惊厥治疗,应给予治疗。如中枢神经系统症状持续存在,应减少本品的剂量或停药。

肌酐清除率≤5ml/min/1.73m2的病人不应使用本品,除非在48小时内进行血液透析。血液透析病人亦仅在使用本品的益处大于癫痫发作的危险性时才可考虑。

[孕妇及哺乳期妇女用药]

在怀孕妇女使用本品方面,尚未有足够及良好对照的研究资料,只有考虑在对胎儿益处大于潜在危险的情况下,才能在妊娠期间给药。

哺乳期妇女

在人乳中可测出亚胺培南,如确定有必要对哺乳期妇女使用本品时,病人需停止授乳。

[儿童用药]

目前尚无足够的临床资料可推荐本品用于3个月以下的婴儿或肾功能损害(血清肌酐>2mg/dl)的儿科病人(请参阅用法用量中的“儿科剂量的安排”)。

[老年用药]

本品不需根据年龄调整用药剂量。由于老年患者更易患有肾功能衰退,应慎重选择用药剂量。监测患者的肾功能可能是有效途径。对肾功能损害的病人进行用药剂量调整是必要的。(请参阅用法用量中相关内容。治疗:肾功能损害的成年病人的剂量安排)。 已有使用ganciclovir和本品静脉滴注于病人引起癫痫发作的报道。对于这种情况除非其益处大于危险,否则不应伴随使用。

也可参阅[用法用量]下“本品输注液的稳定性”。

有文献表明,合并碳青霉烯类用药,包括亚胺培南,患者接受丙戊酸或双丙戊酸钠会导致丙戊酸浓度降低。因为药物相互作用,丙戊酸浓度会低于治疗范围,因此颠痫发作的风险增加。尽管药物相互作用的机制尚不明确,体外和动物研究数据表明,碳青霉烯类药物会抑制丙戊酸葡糖苷酸代谢(VPA-g)成丙戊酸的水解,降低丙戊酸的血清浓度。(参阅 注意事项)

[药物过量]

尚无有关处理本品治疗过量的特殊资料。亚胺培南西司他丁钠盐可通过血液透析清除,但在剂量过大时这种措施对处理本品药物过量是否有用尚不得而知。 本品是一种广谱的β?内酰胺类抗生素。以静脉滴注剂型供应。本品含有两种成份:(1)亚胺培南,为一种最新型的β?内酰胺抗生素?亚胺硫霉素;(2)西司他丁钠,为一种特异性酶抑制剂,它能阻断亚胺培南在肾脏内的代谢,从而提高泌尿道中亚胺培南原形药物的浓度。在本品中亚胺培南与西司他丁钠的重量比为1:1。

亚胺培南是属于亚胺硫霉素类抗生素,其显著特点是杀菌谱较其它任何已研究过的抗生素更为广泛。

微生物学

本品的广谱杀菌作用是由于其具有强大的抑制细菌细胞壁合成的能力。可杀灭绝大部分革兰氏阳性和革兰氏阴性的需氧和厌氧病原菌。

本品除与新一代头孢菌素类和青霉素类一样具有对革兰氏阴性细菌广谱的抗菌活性外,对革兰氏阳性细菌也有强效杀灭能力;而此种特性只有在较早期窄谱的β?内酰胺类抗生素才具有。本品的抗菌谱包括绿脓杆菌、金**葡萄球菌、粪肠球菌和脆弱拟杆菌在内的不同种类的病原体,而这些病原体通常易对其它抗生素产生耐药性。

本品有对抗细菌产生的β?内酰胺酶的降解能力,使其能对大部分病原体,如绿脓杆菌、沙雷氏杆菌属和肠杆菌属等具有明显的抗菌作用;而这些病原体对大多数β?内酰胺类抗生素具有天然耐药性。

本品的抗菌谱比其它任何已研究过的抗生素更广泛,实际上包括了所有在临床上

有意义的病原菌。本品在体外的抗菌范围包括:

革兰氏阴性需氧菌:

无色杆菌属

不动杆菌属(以前称小小赫尔菌属)

嗜水气单胞菌

产碱杆菌属

支气管博代氏杆菌

支气管败血症博代氏杆菌

博代百日咳杆菌

马耳他布鲁氏杆菌

类鼻疽伯克霍尔德菌(以前称类鼻疽假单胞菌)

施氏伯克霍尔德菌(以前称施氏假单细胞菌)

弯曲杆菌属

嗜二氧化碳噬细胞菌属

柠檬酸细菌属

弗氏柠檬酸菌

克氏柠檬酸菌(以前称多样性柠檬酸菌)

分外埃肯杆菌族

肠杆菌属

产气杆菌

聚团肠杆菌

阴沟肠杆菌

大肠杆菌

阴道加德诺菌属

杜克嗜血杆菌

流感嗜血杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)

副流感嗜血杆菌

蜂房哈夫尼菌

克雷白氏杆菌属

奥克西托克雷白氏杆菌

臭鼻克雷白杆菌

肺炎杆菌

莫拉菌属

摩氏摩根菌(以前称摩氏变形菌)

淋病奈瑟球菌(包括产生青霉素酶菌株)

脑膜炎奈瑟氏球菌

巴斯德菌属

多杀巴氏杆菌

类志贺邻单胞菌

变形杆菌属

奇异变形杆菌

普通变形杆菌

普罗威登斯菌属

产碱普罗威登斯菌属

雷氏普罗威登斯菌(以前称雷氏变形菌)

斯氏普罗威登斯菌

假单胞菌属**

绿脓杆菌

萤光假单胞菌

恶臭假单胞菌

沙门氏菌属

伤寒沙门氏菌

沙雷氏菌属

变斑沙雷氏菌(以前称液化沙雷氏菌)

粘质沙雷氏菌

志贺氏菌属

涅尔森氏菌属(以前称巴斯德杆菌)

小肠结肠炎涅尔森氏菌

假结核涅尔森氏菌

**嗜麦芽寡养单胞菌(以前称嗜麦芽窄食单胞菌,嗜麦芽假单胞菌)和一些洋葱伯克霍尔德菌(以前称洋葱假单胞菌)一般对本品不敏感。

革兰氏阳性需氧菌:

芽胞杆菌属

粪肠球菌

猪丹毒丹毒丝菌

单核细胞增多性李斯德菌

奴卡氏菌属

小球菌属

金**葡萄球菌(包括产生青霉素酶菌株)

表皮葡萄球菌(包括产生青霉素酶菌株)

腐生性葡萄球菌

无乳链球菌

链球菌C族

链球菌G族

肺炎链球菌

酿脓链球菌

甲型溶血性链球菌(包括A群溶血性链球菌及B群溶血性链球菌)

屎肠球菌及对甲氧西林耐药的葡萄球菌对本品不敏感。

革兰氏阴性厌氧菌:

拟杆菌属

吉氏拟杆菌

脆弱拟杆菌

卵形拟杆菌

多形拟杆菌

单形拟杆菌

普通拟杆菌

Bilophila wadsworthia

梭形杆菌属

坏疽梭形杆菌

核梭形杆菌

非解糖红棕单胞菌(以前称非解糖拟杆菌)

二路普雷沃氏菌(以前称双道拟杆菌)

解糖胨普雷沃氏菌(以前称狄氏拟杆菌)

中间普雷沃氏菌(以前称中间拟杆菌)

产黑色素普雷沃氏菌(以前称产黑素拟杆菌)

韦荣球菌属

革兰氏阳性厌氧菌:

放线菌属

双歧杆菌属

梭状芽胞杆菌属

产气荚膜梭状芽胞杆菌

真杆菌属

乳杆菌属

动弯杆菌属

微需氧链球菌

消化球菌属

消化链球菌属

丙酸杆菌属(包括痤疮丙酸杆菌)

其他

分枝杆菌

包皮垢分枝杆菌

体外试验表明,亚胺培南与氨基糖甙类抗生素对抗某些分离的绿脓杆菌有协同作用。

静脉输注给药

亚胺培南

给健康受试者静脉输注泰能250mg,500mg,1000mg二十分钟后,亚胺培南的血药峰浓度范围分别为:12到20mcg/mL,21到58 mcg/mL,41到83 mcg/mL,对应的平均血药峰浓度分别为17,39和66 mcg/mL。4到6小时内亚胺培南血浆浓度下降到1 mcg/mL以下或更低。

亚胺培南的血浆半衰期是1小时。在10小时内,约70%的亚胺培南在尿中以原药形式重吸收,随后在尿中就检测不到药物排泄。在给予健康受试者500毫克剂量的泰能8小时后,亚胺培南的尿中浓度超过10 mcg/mL。

亚胺培南的剩余部分(不具抗菌活性的亚胺培南代谢物)在尿中回收,通过粪便排泄清除的亚胺培南基本为零。

参照泰能?的用药方式,肾功能正常病人每6小时给予亚胺培南一次没有观测到其在血浆或尿中蓄积。泰能和二丙苯磺胺同时给药可少许增加亚胺培南的血浆水平和血浆半衰期。泰能?和二丙苯磺胺联合用药使具有抗菌活性(未代谢的)的亚胺培南尿中回收率减少到给药剂量的约60%。

单独给药时,亚胺培南在肾脏中通过脱氢肽酶-1代谢。对于每个个体,尿中亚胺培南回收率从5%到40%,在多个试验中,则其平均回收率范围是从15%-20%。

亚胺培南与人血清蛋白的结合率约为20%。 静脉输注1g泰能?后亚胺培南的组织和体液浓度取样部位 组织内的含量(mcg/mL或mcg/g)

取样时间

(hr) 玻璃体 3.4 3.5 房水 2.99 2.0 肺组织 5.6 1.0 痰 2.1 1.0 胸膜 22.0 1.0 腹膜 23.9 2.0 胆汁 5.3 2.25 脑脊液 正常 1.0 4.0 炎性 2.6 2.0 前列腺液 0.2 1.0 - 1.5 前列腺组织 5.3 1.0 - 2.75 输卵管 13.6 1.0 子宫内膜 11.1 1.0 子宫肌层 5.0 1.0 骨骼 2.6 1.0 组织间液 16.4 1.0 皮肤 4.4 1.0 筋膜 4.4 1.0 西司他丁是肾脏中脱氢肽酶-1的特异性抑制剂,能有效减少亚胺培南代谢,因此亚胺培南和西司他丁同时给药可使尿和血浆中都能达到具有抗菌作用的亚胺培南浓度。

静脉输注泰能?250mg,500mg,1000mg二十分钟后,西司他丁的血药峰浓度范围分别为:21到26mcg/mL,21到55 mcg/mL,56到88mcg/mL,对应的平均血药峰浓度分别为22,42和72mcg/mL。西司他丁的血浆半衰期约为1小时。胃肠外给药10小时后约70-80%给药剂量的西司他丁在尿中完整回收。此后,尿中没有再检测出西司他丁。约10%给药剂量的西司他丁最后成为N-乙酰基代谢物。这种N-乙酰基代谢物抑制脱氢肽酶活性与其母体药物相当。因此当西司他丁从血液中消除后,肾脏中脱氢肽酶-1的活性很快就恢复到正常水平。

泰能?和二丙苯磺胺同时给药后的西司他丁血浆浓度和半衰期比单独给药要高一倍。但是对西司他丁在尿中的回收率没有影响。

西司他丁与人血清蛋白的结合率约为40%。

皮质醇简介

目录 1 拼音 2 英文参考 3 氢化可的松药典标准 3.1 品名 3.1.1 中文名 3.1.2 汉语拼音 3.1.3 英文名 3.2 结构式 3.3 分子式与分子量 3.4 来源(名称)、含量(效价) 3.5 性状 3.5.1 比旋度 3.5.2 吸收系数 3.6 鉴别 3.7 检查 3.7.1 有关物质 3.7.2 干燥失重 3.8 含量测定 3.8.1 色谱条件与系统适用性试验 3.8.2 测定法 3.9 类别 3.10 贮藏 3.11 制剂 3.12 版本 4 氢化可的松说明书 4.1 药品名称 4.2 英文名称 4.3 皮质醇的别名 4.4 分类 4.5 剂型 4.6 氢化可的松的药理作用 4.7 氢化可的松的药代动力学 4.8 氢化可的松的适应证 4.9 氢化可的松的禁忌证 4.10 注意事项 4.11 氢化可的松的不良反应 4.12 氢化可的松的用法用量 4.13 皮质醇与其它药物的相互作用 4.14 专家点评 这是一个重定向条目,共享了氢化可的松的内容。为方便阅读,下文中的 氢化可的松 已经自动替换为 皮质醇 ,可 点此恢复原貌 ,或 使用备注方式展现 1 拼音

pí zhì chún

2 英文参考

corticosteroid

cortisol

hydrocortisone

3 皮质醇药典标准 3.1 品名 3.1.1 中文名

皮质醇

3.1.2 汉语拼音

Qinghua Kedisong

3.1.3 英文名

Hydrocortisone

3.2 结构式 3.3 分子式与分子量

C21H30O5? 362.47

3.4 来源(名称)、含量(效价)

本品为11β,17α,21三羟基孕甾4烯3,20二酮。按干燥品计算,含C21H30O5应为97.0%~103.0%。

3.5 性状

本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,初无味,随后有持续的苦味;遇光渐变质。

本品在乙醇或丙酮中略溶,在三氯甲烷中微溶,在中几乎不溶,在水中不溶。

3.5.1 比旋度

取本品,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为+162°至+169°。

3.5.2 吸收系数

取本品,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A),在242nm的波长处测定吸光度,吸收系数()为422~448。

3.6 鉴别

(1)取本品约0.1mg,加乙醇1ml溶解后,加临用新制的硫酸苯肼试液8ml,在70℃加热15分钟,即显**。

(2)取本品约2mg,加硫酸2ml使溶解,放置5分钟,显棕**至红色,并显绿色荧光;将此溶液倾入10ml水中,即变成**至橙**,并微带绿色荧光,同时生成少量絮状沉淀。

(3)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(4)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》283图)一致。

3.7 检查 3.7.1 有关物质

取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液;另取泼尼松龙对照品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含5μg的溶液,作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的30%。再精密量取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至供试品溶液主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中如有与对照品溶液色谱图中泼尼松龙峰保留时间一致的峰,按外标法以峰面积计算,不得过0.5%;其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍(1.5%)。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.01倍的峰可忽略不计。

3.7.2 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

3.8 含量测定

照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

3.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-水(28:72)为流动相;检测波长为245nm。取皮质醇与泼尼松龙,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含5μg的溶液,取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图,出峰顺序依次为泼尼松龙与皮质醇,泼尼松龙峰与皮质醇峰的分离度应符合要求。

3.8.2 测定法

取本品适量,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取皮质醇对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

3.9 类别

肾上腺皮质激素药。

3.10 贮藏

遮光,密封保存。

3.11 制剂

(1)皮质醇片? (2)皮质醇乳膏? (3)皮质醇注射液

3.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4 皮质醇说明书 4.1 药品名称

皮质醇

4.2 英文名称

Hydrocortisone

4.3 皮质醇的别名

氢考的松;氢可的松;可的索;氢化可的松;氢化考的松;氢化皮质素;考地索;氢可;氢化皮质酮;Cortisol

4.4 分类

内分泌系统药物 > 肾上腺皮质激素类药

4.5 剂型

1.片剂:10mg,20mg;

2.注射剂:稀乙醇溶液:10mg(2ml),25mg(5ml);50mg(10ml);100mg(20ml);

3.醋酸氢化可的皮质醇注射剂:125mg(5ml);

4.注射用琥珀酸钠皮质醇(粉):135mg(相当于皮质醇100mg);

5.滴眼剂:15mg(3ml);

6.气雾膜:0.25%;

7.软膏剂:1%。

4.6 皮质醇的药理作用

1.抗炎作用:皮质醇的抗炎作用为可的松的1.25倍,在药理剂量时对感染性和非感染性炎症均有抑制作用。皮质醇能增加血管的紧张性,减轻充血,降低毛细血管的通透性,因此减轻渗出、水肿;通过抑制炎症细胞(包括巨噬细胞和白细胞)在炎症部位的聚集,并抑制吞噬细胞的功能,稳定溶酶体膜,阻止补体参与炎症反应以及炎症化学中介物(如前列腺素、血栓素、白三烯)的合成与释放,从而缓解红、肿、热、痛等症状。

2.免疫抑制作用:包括防止或抑制细胞介导的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸粒细胞的数目,降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力,并抑制白介素的合成与释放,从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化,并减轻原发免疫反应的扩展。皮质醇及其他糖皮质激素类药物还可降低免疫复合物通过基底膜,并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度;能解除许多过敏性疾病的症状,抑制因过敏反应而产生的病理变化,如过敏性充血、水肿、渗出、皮疹、平滑肌痉挛及细胞损害等,能抑制组织器官的移植排斥反应,对于自身免疫性疾病也能发挥一定的近期疗效。

3.抗毒素作用:皮质醇及其他糖皮质激素能提高机体对有害 *** 的应激能力,减轻细菌内毒素对机体的损害,缓解毒血症症状,对感染毒血症的高热有退热作用。退热机制可能与其抑制体温中枢对致热原的反应、稳定溶酶体膜、减少内源性致热原的释放有关。

4.抗休克作用:皮质醇及其他糖皮质激素对中毒性休克、低血容量性休克、心源性休克都有对抗作用。抗休克的作用与下列因素有关:(1)扩张痉挛收缩的血管和兴奋心脏,加强心脏收缩力;(2)抑制某些炎性因子的产生,减轻全身炎症反应综合征及组织损伤,使微循环血流动力学恢复正常,改善休克状态;(3)稳定溶酶体膜,减少心肌抑制因子的形成:(4)提高机体对细菌内毒素的耐受力。

5.对代谢的影响:(1)通过促进糖原异生、减慢葡萄糖分解、减少机体组织对葡萄糖的利用等方面的作用来增高肝糖原,升高血糖:(2)提高蛋白质的分解代谢,增加血清氨基酸和尿中氮的排泄量,造成负氮平衡。而且大剂量还能抑制蛋白质合成;(3)可增高血浆胆固醇,激活四肢皮下的酯酶,促使皮下脂肪分解,而重新分布在面部、上胸部、颈背部、腹部和臀部,形成向心性肥胖:(4)皮质醇有一定的盐皮质激素样作用,可增强钠离子再吸收及钾,钙、磷的排泄。

6.对血液和造血系统的作用:能 *** 骨髓的造血功能,使红细胞和血红蛋白含量增加,大剂量可能使血小板增多并提高纤维蛋白原浓度,缩短凝血时间。此外,可使血液中嗜酸粒细胞及淋巴细胞减少。

7.其他:能减轻结缔组织的病理增生,提高中枢神经系统的兴奋性,促进胃酸及胃蛋白酶分泌等。

4.7 皮质醇的药代动力学

皮质醇口服吸收快而完全,tmax为1~2h,每次服药可维持8~12h。磷酸酯或琥珀磷酸酯水溶性增加,肌内或皮射后迅速吸收,tmax为1h。但醋酸氢化可的皮质醇的溶解度很差,一般用其混悬液。肌内注射吸收缓慢,每次注射可维持24h。如作关节腔内注射,每次注射可维持约1周。皮质醇进入血液后,蛋白结合率(BPCR)约90%,其中80%与皮质激素转运蛋白结合,10%与白蛋白结合,主要在肝脏代谢,最终以葡萄糖醛酸或硫酸结合形式及部分未结合形式由尿排出。半衰期为80~144min,生物学作用半衰期约为8~12h。皮质醇可自消化道迅速吸收,亦可经皮肤吸收,尤其在皮肤破损处吸收更快。

4.8 皮质醇的适应证

1.急、慢性肾上腺皮质功能减退(包括肾上腺危象)、腺垂体功能减退及肾上腺次全切除术后行替代治疗。

2.严重感染并发的毒血症:如中毒性肺炎、中毒性痢疾、暴发型脑膜炎球菌性脑膜球菌性脑膜炎(流行性脑脊髓膜炎)、暴发型肝炎、重症伤寒、急性粟粒性肺结核、猩红热、败血症等。在应用有效的抗生素控制感染的同时,可用皮质醇作辅助治疗。

3.过敏性疾病:如支气管哮喘、哮喘持续状态、血清病、血管神经性水肿等可用皮质醇缓解症状。

4.抗休克治疗:感染中毒性休克,在应用抗生素的同时,可早期、短时间、大剂量突击使用皮质醇,产生效果后即可停药。对过敏性休克,可与首选药肾上腺素合用。低血容量休克时,首先应补液、补充电解质或输血,疗效不佳时可合用皮质醇。

5.防止某些炎症的后遗症:如结核性脑膜炎、胸膜炎,心包炎、风湿性心瓣膜炎、虹膜炎、角膜炎、视网膜炎、视神经炎、烧伤等,早期应用可防止后遗症的发生。

6.其他:甲状腺危象、器官移植术后的急性排异反应、严重天疱疮、红皮病(剥脱性皮炎)等可应用皮质醇。对关节炎、腱鞘炎、肌腱劳损等可鞘内注射或关节腔注射。对接触性皮炎、湿疹、银屑病(牛皮癣)等可局部用药。

7.抗毒素作用:提高机体对细菌内毒素的耐受力,缓和机体对内毒素的反应,减轻细胞损伤,缓解毒血症状。并能抑制下丘脑对致热原的反应,抑制白细胞致热原的生成和释放,降低体温调节中枢对致热原的敏感性,对高热有退热作用。

8.抗休克作用:能抑制缩血管活性物质的缩血管作用,解除小动脉痉挛,稳定溶酶体膜,减少心肌抑制因子的形成。防止蛋白水解酶的释放以及由心肌抑制因子引起的心肌收缩减弱,防止心排血量降低和内脏血管收缩等循环障碍,改善微循环,对中毒性休克、低血容量性休克、心源性休克都有对抗作用。

9.对消化系统的作用:能 *** 消化腺的分泌功能,促进胃酸和胃蛋白酶分泌,可提高食欲、促进消化。

10.减轻结缔组织的病理增生。用于接触性皮炎、脂溢性皮炎、神经性皮炎、皮肤瘙痒症和较小范围的银屑病等。

11.2.5%醋酸氢化可的皮质醇混悬液用于皮损内注射,每次0.5~1ml,与0.5%~1%普鲁卡因2~5ml混匀后使用。

12.1%醋酸氢化可的皮质醇软膏用于皮炎湿疹等,皮炎膜用于神经性皮炎。局部用于眼科及皮肤过敏性疾病。

4.9 皮质醇的禁忌证

1.对肾上腺皮质激素类药物过敏者。

2.接种疫苗前后2周内。

3.病毒性皮肤病患者。

4.角膜溃疡患者。

5.严重的精神病和癫痫患者。

6.活动性胃、十二指肠溃疡患者。

7.新近胃肠吻合术者。

8.创伤修复期。

9.骨折患者。

10.肾上腺皮质功能亢进者。

11.较严重骨质疏松者。

12.明显糖尿病患者。

13.严重高血压患者。

14.未能用抗菌药物控制的病毒、细菌、真菌感染。对乙醇过敏者禁用。

4.10 注意事项

1.心脏病或急性心力衰竭。

2.糖尿病。

3.憩室炎。

4.情绪不稳定和有精神病倾向。

5.全身性真菌感染。

6.青光眼。

7.肝功能损害。

8.眼单纯性疱疹。

9.高脂蛋白血症。

10.高血压。

11.甲状腺功能减退症(此时糖皮质激素作用增强)。

12.重症肌无力。

13.骨质疏松。

14.胃溃疡。

15.胃炎或食管炎。

16.肾功能损害或结石。

17.结核病。

18.儿童。

19.孕妇及哺乳期妇女。皮质醇注射为醇溶液,中枢抑制或肝功能不全的患者尽可能不用。

4.11 皮质醇的不良反应

1.长期大量应用可引起类肾上腺皮质功能亢进综合征,如向心性肥胖、皮肤紫纹和痤疮、水肿、高血压、高血糖、低血钾等,停药后可自行消退,必要时适当减量,并给予降压药、降糖药或胰岛素,补充氯化钾,给予低盐、低糖、高蛋白饮食等。

2.类固醇性糖尿病:长期大量应用时可发生尿糖阳性,血糖升高,停药后可逐渐缓解,如不能停药者,应给予胰岛素治疗。

3.骨质疏松和肌萎缩:长期大量应用可促进蛋白质分解,形成负氮平衡,出现肌肉萎缩。骨质形成障碍、骨质脱钙等可致骨质疏松,严重者可发生骨缺血性坏或病理性骨折。

4.并发或加重感染:长期应用糖皮质激素可使机体防御功能降低,可诱发感染或使体内潜在病灶扩散,还可使原来静止的结核病灶扩散、恶化。故在应用皮质激素前应详细询问病史、明确诊断,有感染者需同时应用抗生素,有活动性结核病变时,须加用抗结核药物。此外,在用于急毒感染时,由于抑制干扰素的合成,削弱人体抗病毒感染的非特异性免疫力,有时可使病变扩散。

5.诱发和加重溃疡病:长期应用激素可使胃酸、胃蛋白酶分泌增加,抑制胃黏液的分泌,削弱黏液层的保护作用,使胃黏膜更易受到逆向弥散的氢离子的损害,并抑制胃黏膜细胞的更新,可诱发和加重溃疡病,甚至造成消化道出血或穿孔。所以在用激素过程中出现胃酸过多时,应加用抗酸药。

6.诱发精神症状:由于激素对中枢神经系统有兴奋作用,长期应用可致失眠、欣快、激动、幻觉、精神失常,甚至诱发精神病。既往有精神病史者更易发生。一旦出现上述症状,可给予安定药治疗,停药后症状可逐渐消失。儿童应用大剂量时可引起惊厥,可用苯巴比妥钠等对抗。

7.眼并发症:因激素可使眼前房角小梁网状结构的胶原束肿胀,使房水的流通受阻,可致眼压升高,尤其在有遗传倾向、高度近视或糖尿病患者,则可发生不可逆的青光眼或失明。长期应用糖皮质激素也可导致白内障。局部应用易引起真菌性角膜炎的发生。单纯性疱疹应用激素可使病情加重,发生角膜溃疡。

8.致畸作用:可致胎儿先天性畸形,发生心脏和中枢神经系统的异常。泼尼松龙可能损害胎盘功能,导致流产或胎。

9.医源性肾上腺皮质功能不全:长期大剂量应用糖皮质激素,可反馈性抑制下丘脑促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)和腺垂体促肾上腺皮质激素(ACTH)的分泌,减量过快或突然停药可引起肾上腺皮质功能不全。少数患者在遇到严重应 *** 况时可发生肾上腺危象,表现为恶心、呕吐、肌无力、低血糖、低血压、休克、昏迷等,需及时补充糖皮质激素。为避免医源性肾上腺皮质功能不全的发生,应尽量减少每天维持量,停药前应缓慢减量,并可给予促皮质素(ACTH)每周1~2次,每次12.5U肌注。

10.激素停用后综合征:短期大量激素治疗突然停药后24~48h,可出现情绪消沉、发热、恶心、呕吐、乏力、肌肉关节酸痛等,这是由于体内激素水平突然下降所致。一旦发生可再用激素,缓解症状后逐渐减量。

11.反跳现象:指某些疾病经激素治疗后症状缓解,突然停药或减量太快而使原病复发或恶化。这是由于患者对激素产生依赖性,或病情尚未控制。此时可恢复激素的原剂量或加用非甾体抗炎药物,待症状缓解后再缓慢减量。

12.外用偶可出现烧灼感、瘙痒、 *** 以及干燥感。若较长时间、大面积使用,可能导致皮肤萎缩、毛细血管扩张、皮肤条纹和类固醇引起的痤疮,甚至出现全身的不良反应。

4.12 皮质醇的用法用量

1.用于严重中毒性感染、休克、哮喘持续状态、肾上腺危象、急性排异反应、严重皮肤病如剥脱性皮炎、天疱疮等,首剂可静脉滴注200~300mg,根据病情调整用量。疗程不超过3天。

2.小剂量替代疗法:用于慢性肾上腺皮质功能减退症、腺垂体功能减退及肾上腺皮质次全切除术后,皮质醇每天10~20mg口服。

3.治疗过敏性及免疫性疾病:如支气管哮喘、痛风、类风湿关节炎等,每次口服20mg,每天1~2次。

4.局部用药:(1)1%醋酸氢化可的皮质醇软膏,用于过敏性皮炎、脂溢性皮炎、瘙痒症等;(2)醋酸氢化可的皮质醇滴眼液,用于虹膜睫状体炎、角膜炎、结膜炎等;(3)皮炎膜用于治疗神经性皮炎,将皮损处洗净晾干,将容器置于距患部约半尺处,摇动后压阀门喷头,药液呈雾状喷出,干后患部形成薄膜,可隔绝外界对皮损的 *** ,使皮损处保持较长时间的稳定。外阴鳞状上皮增生:每天涂擦局部3~4次。

4.13 药物相互作用

1.与氯霉素合用可使皮质醇及其他糖皮质激素的药效增强(抑制药酶)。

2.与拟胆堿药(如新斯的明、吡斯的明)合用,可增强后者的疗效。

3.与维生素E或维生素K合用,可增强皮质醇及其他糖皮质激素的抗炎效应,减轻撤药后的反跳现象;与维生素C合用可防治本类药物引起的皮下出血反应;与维生素A合用可消除本类药物所致创面愈合迟延,但也影响本类药物的抗炎作用,本类药物还可拮抗维生素A中毒时的全身反应(恶心、呕吐、嗜睡等)。

4.与蟾酥及其中成药(如消炎解毒丸、六神丸等)、细辛、祖师麻合用,可增强抗炎效应。

5.羚羊角可增进促肾上腺皮质激素(ACTH)分泌,提高本类药物的疗效和减轻不良反应。

6.皮质醇有可能使氨茶堿血药浓度升高。

7.与非甾体抗炎药合用,可增加抗炎效应,但可能加剧致溃疡作用。

8.避孕药或雌激素制剂可加强皮质醇的治疗作用和不良反应。

9.与强心苷合用可提高强心效应,但也增加洋地黄毒性及心律失常的发生,故二者合用时应适当补钾。

10.可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。

11.与蛋白质同化激素合用,可增加水肿的发生率,使痤疮加重。

12.与两性霉素B和碳酸酐酶抑制剂等排钾利尿药合用时可致严重低血钾,应注意血钾和心脏功能变化,长期与碳酸酐酶抑制剂合用,易发生低血钙和骨质疏松;噻嗪类利尿药可消除本类药物所致的水肿。

13.与降糖药如胰岛素合用时,因可使糖尿病患者血糖升高,应适当调整降糖药剂量。

14.与抗胆堿能药(如阿托品)长期合用,可致眼压增高。

15.三环类抗抑郁药可使皮质醇引起的精神症状加重。

16.可增强异丙肾上腺上腺上腺素的心脏毒性作用。

17.与单胺氧化化酶抑制剂合用时,可能诱发高血压危象。

18.皮质醇与免疫抑制剂合用,可增加感染的危险性。

19.睾酮和苯丙酸诺龙可减轻皮质醇及其他糖皮质激素引起的蛋白质消耗,防止血液尿素氮升高。

20.司坦唑醇可防治本类药物所致的肾上腺皮质功能抑制以及白细胞减少等不良反应。

21.苯妥英钠和苯巴比妥可加速本类药物的代谢灭活(酶诱导作用),降低药效。

22.皮质醇可抑制生长激素的促生长作用。

23.可降低奎宁的抗疟效力。

24.皮质醇及其他糖皮质激素可降低抗凝药、神经肌肉阻滞剂的作用。

25.与抗癫痫药合用时需加大后者用量,方能控制癫痫发作。

26.可使灭活疫苗抗体形成减少,降低免疫效价。

27.甲状腺激素、麻黄堿、利福平等药可增加皮质醇的代谢清除率,故二者合用时,应适当调整后者的剂量。

28.皮质醇可促进异烟肼、美西律在体内代谢,降低后者血药浓度和疗效。

29.与水杨酸盐合用,可减少血浆水杨水杨酸盐的浓度。

30.考来烯胺、考来替泊和十灰散等可减少皮质醇的吸收。

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